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2016年12月6日

抗うつ薬(5) SARI

SARIという呼び方は、SSRIやSNRI、後述するNaSSAに比べるとあまり浸透していないようだ。手持ちの本には「その他」とつれなく書いてある。

SARIはSerotonin Antagonist and Reuptake Inhibitorの略。SSRIやSNRIとSerotonin Reuptake Inhibitorの部分は同じ=セロトニンの再取り込みを阻害するわけだ。

では他と違うAntagonistとは何か。セロトニンの阻害=セロトニン受容体にセロトニンの代わりにくっついて、セロトニンを阻害してしまう。
・・・あれ?そしたらせっかく再取り込み阻害して増やしても、セロトニンが働かなくなってしまうのでは?

それがそうでもないんだな。
今まで、「セロトニン受容体」と一括りにしてきたが、5HT1系統と5HT2系統の受容体(正確にはもっとある。4まであるらしい)があるけど、「抗うつ作用」をもたらすのは、5HT1系統で受け取られるセロトニンであるらしいのだ。
SARIは、5HT2系統の受容体をブロックする。5HT1系統ではちゃんとセロトニンは受け取られる。そして、5HT2系統ではセロトニンが来ない!と勘違いして、セロトニン増産体制に入る。なるほど。よさそうじゃないか。

再取り込みについては選択的じゃないというところで、三環系抗うつ薬に似ているけど、抗コリン作用は少ない。でも抗うつ作用も弱い。
だけど5HT2受容体をブロックするために、イライラ不安感の増大が少なくて、その意味では安全。逆に言うと鎮静作用が強く出る。なるほど。←ここの部分については、抗うつ剤の副作用として別途まとめる予定。

SARIは今のところ、ひとつしかお薬がいない。
・トラゾドン(デジレル/レスリン)
うーん、なんかもうちょっとアンタゴニスト、に関係あるような単語を埋め込んでくれればいいのに。ま、いいか、次行くぞ次。

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